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Anwendung von DM-β-CD bei der nasalen Verabreichung
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Anwendung von DM-β-CD bei der nasalen Verabreichung

Anzahl Durchsuchen:0     Autor:Site Editor     veröffentlichen Zeit: 2021-02-04      Herkunft:Powered

Die nasale Verabreichung eignet sich für Arzneimittel mit hoher Wirksamkeit und geringer Bioverfügbarkeit. Es gibt zwei Absorptionswege in der Nasenschleimhaut: Lipidkanal durch Zellen und Poren auf Wasserbasis zwischen Zellen. Daher müssen Medikamente im Allgemeinen eine gewisse Lipophilie aufweisen, um durch die Nasenschleimhaut zu gelangen. makromolekulare Arzneimittel wie Proteine ​​und Peptide werden in der Nasenschleimhaut nicht vollständig absorbiert; Das Vorhandensein von Enzymen in der Nasenhöhle katalysiert den Abbau einiger Arzneimittel mit instabilen Enzymen.

Der Einschluss von Cyclodextrin in die Nasenhöhle kann die Löslichkeit des Arzneimittels erhöhen, die Enzymstabilität des Arzneimittels verbessern, die Permeabilität der Nasenschleimhaut erhöhen und die nasale Absorption von Protein- und Peptidarzneimitteln fördern.

Unter allen Cyclodextrinderivaten ist methyliertes Cyclodextrin, wie zDM-β-CDist das am meisten untersuchte Cyclodextrin in Zubereitungsmitteln zur nasalen Arzneimittelabgabe, da es die Permeabilität der Nasenschleimhaut stark erhöhen kann, gefolgt vonHP-β-CD,SBE-β-CDusw.

Die folgenden Forschungsbeispiele können die Wirkung von Cyclodextrin auf die Absorption der Nasenschleimhaut des Arzneimittels gut veranschaulichen.

Es gibt einige Mängel bei der klinischen Anwendung von Buserelinacetat, wie biologische Instabilität, schlechte Absorption durch Biofilm, schnelle Plasma-Clearance und so weiter. Die Absorption von Buserelinacetat durch die Nasenschleimhaut von Ratten kann durch gleichzeitige Verabreichung von Cyclodextrinderivaten verbessert werden. DM-β-CD ist das wirksamste Derivat, gefolgt von Carboxy-DM-β-CD mit Absorption mit verzögerter Freisetzung. Dies ist hauptsächlich auf die Tatsache zurückzuführen, dass sie die Integrität der Nasenschleimhaut beeinträchtigen und die proteolytischen Enzyme in der Nasenhöhle hemmen.

Die Bioverfügbarkeit von Lutein wurde von 18% der Suspension auf 58% der Einschlussverbindung erhöht. Im Vergleich zu anderen Absorptionsverstärkern, die im Nasenabgabesystem verwendet werden, war die Wirkung von DM-β-CD auf die Ziliaroszillationsfrequenz sehr gering.


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