Anwendung von Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin in Ezetimibe-Tablets

Ezetimibe wird hauptsächlich klinisch für primäre Hypercholesterinämie verwendet. Als adjuvante Behandlung anderer als die Ernährungsteuerung kann dieses Produkt alleine oder in Kombination mit HMG-COA-Reduktase-Inhibitoren wie Statinen zur Behandlung von Hypercholesterinämie verwendet werden. Unterer Gesamtcholesterin (TC), Lipoprotein mit niedriger Dichte (LDL-C), Apolipoprotein B (ApoB) oder als Adjuvans-Therapie für andere Lipid-sengende Behandlungen (z. B. LDL-C-Plasmapherese) oder in anderen, wird verwendet Um die Niveaus von TC und LDL-C bei Patienten mit HOFH zu reduzieren, wenn die Lipidsenkentherapie ineffektiv ist. Ezetimibe ist in Wasser unlöslich. Wenn die feste Dosierungsform von Ezetimibe oral verwendet wird, muss das Medikament in dem Magensaft gelöst werden, bevor er absorbiert werden kann, um ihre Wirkung auszuüben. Komprimierte massive orale Dosierungsformen wie Tabletten und andere gemeinsame Präparate begrenzen ihre Bioverfügbarkeit aufgrund ihrer Auflösungsrate häufig, wodurch die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigt wird. Die Reduzierung der Partikelgröße ist eines der Methoden, die üblicherweise im Feld verwendet werden, um die Löslichkeit zu erhöhen. Tatsächlich wurde das Verfahren zum Verringern der Partikelgröße zur Verbesserung der Löslichkeit für Ezetimibe verwendet. Die Reduzierung der Partikelgröße kann jedoch nicht effektiv die Auflösungsrate von Ezetimibe in einen zufriedenstellenden Bereich erhöhen. Daher, wie man die Teilchengröße weiter verbessern kann, um die Löslichkeit der Zubereitung zu erhöhen und die Bioverfügbarkeit zu erhöhen, ist in der Forschung von Ezetimibe ein dringender Bedarf geworden. Der Erfinder hielt an, ob die Cyclodextrin-Aufnahme-Technologie kombiniert werden kann, wobei sie hinzugefügt werden kannHydroxypropyl beta cyclodextrin.Zu der obigen Lösung hat die Herstellung der amorphen Ezetimibe-Einschlussverbindung durch einfache Granulierung und Trocknung und unter Verwendung von Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin, wenn er in Ethanol gelöst ist, und wenn es als Bindemittel verwendet wird, haben die erhaltenen Partikel die erhaltenen Partikel eine gute Fließfähigkeit.

Shandong Binzhou Zhiyuan Biolotechnology Co., Ltd.ist ein High-Tech-Unternehmen, das sich auf die Entwicklung, Herstellung und Anwendung von Cyclodextrin-Derivaten und Cyclodextrin-Einschlussverbindungen konzentriert. Die Hauptprodukte sind Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin und Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natrium. Das Unternehmen verfügt über ein komplettes F & E-, Qualitätsinspektionszentrum und ein professionelles wissenschaftliches Forschungsteam und unterhält eine langfristige kooperative Beziehung zur Shandong-Universität. Die Produkte des Unternehmens haben derzeit mehr als 50 Sorten, mit Medikamenten, Kosmetika, funktionalen Lebensmitteln, Aromen und Düften, Umweltschutz, Baustoffen, Feinchemikalien, vielen Anwendungsbereichen wie neuen Materialien.