Der Inklusionskomplex von Ruracidon und Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natrium ist gut

Die Hauptmerkmale von Ruracidon sind ein schnellerer Beginn (Blutwirtspitzenzeit beträgt 1-3 Stunden), weniger Auswirkungen auf die kardiale QTC-Interittence und die Halbwertszeit bis lang 18 Stunden, was die Schizophrenie besser kontrollieren kann. Aufgrund seiner schlechten Wasserlöslichkeit kann jedoch nur 0,224 mg / ml, ein normales Solubilisierungsverfahren für die Injektionsflüssigkeitsvorbereitung hergestellt werden, aber aufgrund der schlechten Trübungsstabilität ist das Medikament leicht aus der Flüssigkeit auszufällen, so dass der Anwendungswert klein ist . Unter Verwendung von Benzylalkohol oder DMF als Solubilisator kann die Löslichkeit von Rurazidon oder sein Salz erhöht werden. Benzylalkohol hat jedoch einen gemeinsamen klinischen Nebeneffekt: Glug-Muskelkontraktur, dh Benzylalkohol, der nicht leicht vom menschlichen Körper, langfristige Akkumulation in der Injektionsstelle ist, zur Nekrose der umgebenden Muskeln führt, Ernsthafte Fälle und beeinflussen sogar die Entwicklung von Knochen. DMF kann als Zusatzstoff für die Injektion Hautschwellung und schwere brennende Schmerzen verursachen, was für Patienten in der Regel schwierig ist, um zu tolerieren. Daher ist es notwendig, eine neue Injektionsvorbereitung von Rurazidon zu entwickeln, die nicht nur seinen Solubilisierungseffekt fördern kann, sondern auch weniger nachteilige Reaktionen erzeugen kann.

Die Erfindung betrifft eine Rurazidon-Cyclodextrin-Zusammensetzung, die aus Rurazidon oder seinem pharmazeutisch akzeptablen Salz und Cyclodextrin besteht, und das Cyclodextrin istHydroxypropyl beta cyclodextrin.oderSulfobutyl Beta Cyclodextrin.. Die Zusammensetzung verbessert die Wasserlöslichkeit von Rurazidon und sein pharmazeutisch verträgliches Salz und liefert ein realisierbares Präparationsverfahren für die Rurazidoneinspritzung.

Die Zusammensetzung von Rurazidon ist dadurch gekennzeichnet, dass der Gewichtsverhältnisbereich des Rurazidons oder des pharmazeutisch akzeptablen Salzes und des Cyclodextrins 1: 10-1: 50 beträgt. Die Daten zeigen, dass SBECD und HBECD die Löslichkeit von Rurazidonhydrochlorid auf mehr als 15-fache erhöhen können. Mit der Erhöhung der Konzentration von Cyclodextrin ist der Solubilisierungseffekt offensichtlicher. Bei derselben Konzentration ist der Solubilisierungseffekt von Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin besser als das von Hydroxypropyl beta cyclodextrin.