Der Solubilizationseffekt von Hydroxypropyl Beta-Cyclodextrin auf Loratadin

Loratadin ist ein H2-Rezeptor-Antagonist der zweiten Generation. Es ist ein starkes und lang wirkendes tricyclisches Antihistamin. Es wird hauptsächlich klinisch verwendet, um allergische Rhinitis, saisonale Rhinitis, Hautallergien und Brennnesselkrankheiten und allergisches Asthma zu behandeln. Das maßgeschneiderte Loratadin auf dem Markt in China hat alle eine langsame Absorption und eine geringe Bioverfügbarkeit, da Loratadin ein fettlösliches Medikament ist, das in Wasser unlöslich ist.

In den letzten Jahren ist Cyclodextrin zum am häufigsten verwendeten Einbeziehungsmaterial für schlecht lösliche Medikamente geworden. Insbesondere kann die Aufnahme von hydrophilen Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin und schlecht löslichen Medikamenten die Löslichkeit, die Auflösungsrate und die biologischen Eigenschaften des Arzneimittels verbessern. Nutzung. Nach experimentellen Studien, wenn der pH-Wert von Hydroxypropyl beta-cyclodextrin 3,5 ist, ist die Löslichkeit von Loratadin der größte. Wenn jedoch der pH-Wert 5,5 und 6,5 ist, ist das Medikament hauptsächlich in das Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin in molekularer Form eingebaut, und das Medikament ist zu diesem Zeitpunkt relativ stabil, so dass der Ölwasserverteilungskoeffizient des Medikaments zu dieser Zeit größer ist als Der pH-Wert von 4,5 ist jedoch die Konzentration des mitgelieferten Arzneimittels immer noch größer als die Konzentration, wenn der pH-Wert 4,5 ist.