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Funktionell modifiziertes Cyclodextrin-COF zur sicheren gezielten Wirkstoffabgabe bei Lungenkrebs
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Funktionell modifiziertes Cyclodextrin-COF zur sicheren gezielten Wirkstoffabgabe bei Lungenkrebs

Anzahl Durchsuchen:88     Autor:Site Editor     veröffentlichen Zeit: 2021-10-18      Herkunft:Powered

Lungenkrebs ist ein Tumor mit hoher Morbidität und Mortalität.Die lungengesteuerte Medikamentenabgabetechnologie kann das Medikament in der Lunge anreichern, die Heilwirkung verbessern und toxische Nebenwirkungen reduzieren.Gegenwärtig nutzen Strategien zum Targeting von Lungenkrebs hauptsächlich den Unterschied in der Expression von Rezeptoren auf der Oberfläche von Lungenkrebszellen und normalen Zellen zum Targeting.Wenn Wirkstoffmoleküle nicht effektiv an die Lunge abgegeben werden können, wird es schwierig sein, den Wert des molekularen Targetings zu erreichen.Die allgemeine Verabreichung von Mikropartikeln hat Nachteile, wie zum Beispiel eine geringe Effizienz beim Gewebe-Targeting und große Nebenwirkungen.Daher ist die gezielte Therapie von Lungenkrebs ein wissenschaftliches Problem, das dringend durchbrochen werden muss.


Zhang Jiwen, ein Forscher am Shanghai Institute of Materia Medica der Chinesischen Akademie der Wissenschaften, entdeckte, dass das quervernetzte Cyclodextrin Organic Framework (CDF) hohe Lungen-Targeting-Eigenschaften aufweist und entwarf auf dieser Grundlage ein effizientes, auf Lungenkrebs ausgerichtetes Wirkstoffabgabesystem die Abgabe des Krebsmedikaments Doxorubicin und des niedermolekularen Heparins zu koordinieren, um die Abschwächung und Effizienzsteigerung von Doxorubicin bei der Behandlung von Lungenkrebs zu erreichen.CDF verwendet hochsichere pharmazeutische HilfsstoffeGamma-Cyclodextrinzu einem neuartigen Wirkstoffträger mit neuartigen Nanostrukturen zusammenzusetzen.



Die Studie ergab, dass das Nano-Niveau-CDF stark auf die Lunge ausgerichtet ist und das Oligopeptid GRGDS-Target verwendet wird, um die Oberfläche des CDF zu modifizieren, und gleichzeitig mit niedermolekularem Heparin (LMWH) und Doxorubicin (DOX) beladen wird, um a neues auf Lungenkrebs ausgerichtetes Arzneimittelverabreichungssystem RCLD.RCLD kann nicht nur die Lungen-Targeting-Funktion von CDF nutzen, um das Lungengewebe selbst anzugreifen, sondern auch RGD, um Lungenkrebszellen und überexprimierte Integrine durch Tumorneuvaskularisation zu bekämpfen, und das Prinzip des sekundären Targetings verwenden, um die Anti-Tumor-Medikamente DOX und LMWH Zur Lungenkrebsstelle.


In-vitro-Experimente zeigen, dass RCLD die Migration und Invasion von Tumorzellen signifikant hemmen kann.RCLD hemmt wirksam das Wachstum und die Metastasierung von Lungenkrebs im A549-Modell für humane Lungenadenokarzinommetastasen.RCLD kann auch die Lungenmetastase von Melanomen bei B16F10-Mäusen hemmen.Bei gleicher heilender Wirkung reduziert RCLD die DOX-Dosis um das Fünffache und reduziert die Nebenwirkungen von DOX.RCLD induzierte bei Mäusen keine akute Toxizität oder Gewebenekrose bei guter biologischer Sicherheit.


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