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Hydroxypropyl Beta-Cyclodextrin verbessert die Bioverfügbarkeit von Abiraterone
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Hydroxypropyl Beta-Cyclodextrin verbessert die Bioverfügbarkeit von Abiraterone

Anzahl Durchsuchen:0     Autor:Site Editor     veröffentlichen Zeit: 2021-12-14      Herkunft:Powered

Abirateron ist ein CYP17-Inhibitor, der klinisch für den Einsatz in Kombination mit Prednison zur Behandlung von metastatischen und feuerfesten Prostatakrebs-Patienten geeignet ist, die zuvor eine Docetaxel enthaltende Chemotherapie erhalten haben. Die Wasserlöslichkeit von Abirateron ist jedoch arm, was zu einer niedrigen Bioverfügbarkeit führt.



Es wurde berichtet, dass angenommen wird, dass der ABIRATERONE-HYDROXYPROPYL-BETA-CYCLODEXTRIN-Komplex (HPBCD) -Komplex in einer festen Dispersion hergestellt werden kann, eine mit 10-50% ige medikamentenbelastete Feststoffdispersion und verwendete Röntgenbeugung und Modulation Die differentielle Scanning-Kalorimetrie-Analyse zeigte, dass die feste Dispersion mit 10 bis 30% des Arzneimittels amorph war, und die zweidimensionale Kernkennungsmagnetresonanz mit festem Zustand zeigte eindeutig eine AbaraterOn-HPBCD-Komplexbildung. Wenn die Temperatur zunimmt, ist KSD mit einer Wirkstoffbeladung von 10% und 20% physikalisch stabil, während KSD mit einer Arzneimittelbelastung von 30% die Umkristallisation von Abirateron zeigt. Experimente haben herausgefunden, dass die In-vitro-Auflösungsrate und in vivo-pharmakokinetischen Eigenschaften mit der Abnahme der Arzneimittellast verbessert.


Insgesamt stieg der Auflösungsrate der festen Dispersion mit einer Arzneimittelbelastung von 10% um 15,7-fache, und seine Bioverfügbarkeit erhöhte sich im Vergleich zu kristallinem Abteilung mit einer Arzneimittelbelastung um 10%, und seine Bioverfügbarkeit stieg im Vergleich zu den kommerziell erhältlichen Abirateron-Acetat-Tablets.


Hydroxypropyl Betadex.


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