In Richtung der Entwicklung einer injizierbaren Dosierungsform von Propofol: Herstellung und Bewertung des Propofol-Sulfobutylethers 7-β-Cyclodextrin-Komplex

Die Ziele der vorliegenden Studie sollten Tätigkeiten zur Entwicklung einer wässrigen Formulierung von Propofol (2,6-Diisopropylphenol) unter Verwendung von Sulfobutylether 7-β-Cyclodextrin (SBECD) durchführen. Bereitstellungsstudien, einschließlich Hochleistungs-Flüssigchromatographie (HPLC) -Methode Entwicklung und Phasenlösbarkeitsauswertung in Gegenwart von SBECD wurden durchgeführt. Es wurde festgestellt, dass die Gleichgewichtslöslichkeit von der 4-tägigen und 7-tägigen Phasenlösbarkeitsanalyse bei 30 ° C und 37 ° C erreicht wurde. Die scheinbaren Bindungskonstanten und verschiedene thermodynamische Parameter wurden aus diesen Daten berechnet. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass \"nichtklassische hydrophobe Effekte\" die treibenden Kräfte für die Inklusionskomplexbildung sind. Das Compoundieren und die Lyophilisierung der Formulierung mit 20% SBECD ergab ein Produkt mit Propofol-Konzentration von 10 mg / ml. Die Formulierungseigenschaften wurden unter Verwendung von Techniken 4-Hat inklusive modulierter Differentialscanning Calorimetrie (MDSC) und Karl Fischer-Analyse untersucht. MDSC zeigte, dass Propofol, SBECD und der Propofol-SBECD-Komplex thermische Eigenschaften in sehr unterschiedlichen Temperaturen zeigten, wodurch die Bildung einer neuen festen Form vorlegte. Der aktive pharmazeutische Bestandteil in der flüssigen Formulierung und des lyophilisierten Produkts wurde durch das neu entwickelte und qualifizierte HPLC-Verfahren bestimmt. Kurzzeitstabilitätsstudien der flüssigen Formulierung zeigten, dass sie einen Monat bei 4 ° C stabil waren. Kurzzeitstabilitätsstudien der gefriergetrockneten Kuchen zeigten, dass das Produkt über einen Monat bei 4 ° C, 37 ° C und 50 ° C stabil war. Basierend auf diesen vorläufigen Ergebnissen glauben wir, dass eine wässrige, injizierbare Formulierung von Propofol mit Sulfobutylether 7-β-Cyclodextrin erfolgreich entwickelt werden kann.

Shandong Binzhou Zhiyuan Biotechnology Co., Ltd. produziert seit mehr als zehn Jahren Hydroxypropyl Beta-Cyclodextrin, und dieses Produkt hat eine CDE-Registrierungsnummer: F20209990366 ermittelt. Kunden, die an Wissen interessiert sind, können Details anrufen, +86 531 88976568.