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Inklusionskomplex des Butylphthalidsulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natriums
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Inklusionskomplex des Butylphthalidsulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natriums

Anzahl Durchsuchen:0     Autor:Site Editor     veröffentlichen Zeit: 2021-05-19      Herkunft:Powered

Butylphthalid (NBP) kann die Stickstoffespiegeln (NO) und Prostaglandin (PGI2) in zerebralem vaskulärem Endothel erhöhen, den vaskulären Widerstand der inneren Carotisarterie verringern, den Blutfluss erhöhen, den Anstieg der Anzahl der Mikrowellungen um den Infarktbereich fördern und die Mikrozirkulation und den Blutfluss des zerebralen ischämischen Bereichs erheblich verbessern; Darüber hinaus kann es auch mitochondrialen Membranfluidität verbessern, mitochondrialer Membranpotential wiederherstellen, mitochondrialen ATPase-Aktivität erhöhen, die mitochondriale Atmungskettenkettenkomplexenzym-IV-Aktivität erhöhen, die Antioxidationsmittel-Enzymaktivität verbessern, mitochondria schützen und neuronale Apoptose reduzieren.


Butylphthalid, NBP, SBECD, komplexe Inklusion


Butylphthralidzubereitung wird klinisch für einen akuten ischämischen Hub verwendet, der jedoch in Wasser fast unlösbar ist, und seine Löslichkeit beeinflusst die Bioverfügbarkeit in vivo und begrenzt somit die klinische Anwendung.Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natriumist ein wasserlöslicher pharmazeutischer Hilfsstoff als Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin, weniger Nephrotoxizität und sicherer für die Injektion. Die Löslichkeit von Butylphthalid kann effektiv verbessert werden und die Sicherheit der Injektion kann verbessert werden, indem Butylphthalid in Natriumsulfobutylphthalid Cyclodextrin umhüllt.

Um ein stabiles Herstellungsverfahren von Butylphthalidsulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natrium-Inclusion-Komplex zu erhalten, wurde zur Optimierung des Aufschlusses der Central Composite Design-Reaktionsflächen verwendet. Als neuer pharmazeutischer Hilfsstoff weist Sulfobutyl-Betacyclodextrin-Natrium unvergleichliche Vorteile gegenüber anderen Cyclodextrin-Derivaten auf: Gute Wasserlöslichkeit, geringe Bindungsrate des Plasmaproteins, keine Assoziation in vivo und schneller Prototypabstand; Die Hämolyse wird reduziert, die Nephrotoxizität ist sehr niedrig, und die Reizung der Schleimhaut ist ebenfalls gering. Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natrium, das zur Injektion verwendet wird, kann die Löslichkeit des Arzneimittels verbessern, um das Arzneimittel schnell die erforderliche Dosierung während der Injektion zu erreichen, die Reizung der Injektion an der Medikamentenabgabestelle zu verringern, die Stabilität des Arzneimittels im Lösungszustand zu verbessern, der Hämolyse-Effekt lindert. und verbessern Sie die Sicherheit des Drogenkonsums. Die erfolgreiche Vorbereitung des Butylphthalidsulfonisierten ButylbetacyClodextrin-Natrium-Inclusion-Komplexes bietet die Grundlage für die Entwicklung der Butylphthalid-Präparation.


Butylphthralidpräparat, unlöslich in Wasserulfobutyl Beta Cyclodextrin Natrium


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