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Liposomale Remdesivir-Inhalationslösung für gezielte Lungenlieferung als neuartiger therapeutischer Ansatz für Covid-19
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Liposomale Remdesivir-Inhalationslösung für gezielte Lungenlieferung als neuartiger therapeutischer Ansatz für Covid-19

Anzahl Durchsuchen:0     Autor:Site Editor     veröffentlichen Zeit: 2021-11-19      Herkunft:Powered

Remdesivir ist eines der vielversprechendsten anti-schwersten akuten Respiratory-Syndrome Coronavirus 2 (SARS-COV-2) -Drohen. Die begrenzten klinischen Effekte machen jedoch ihre therapeutische Wirkung umstritten, was sich aus der schlechten Anhäufung und Aktivierung des Remdesivirs in der Lunge resultieren kann. Daher, lyophilisierte Remdesivir-Liposomen (RDV-Lips), die als liposomales Aerosol zur Lungenlieferung rekonstituiert werden können, um das In-vivo-Verhalten des vorhandenen Remdesivirs zu verbessernCyclodextrin.Schlussfolgerung Verbindungen (RDV-CYC) Injektionen. Liposomenkapselung ausgestattete Remdesivire mit viel höherer Löslichkeit und besserer Biokompatibilität. Die In-vitro-liposomale Aerosolcharakterisierung zeigte, dass RDV-Lippen einen massen-medianen aerodynamischen Durchmesser von 4,118 μm und feiner Partikelfraktion (<5 μm) über 50% besaßen, was auf gute Lungenlieferungseigenschaften angab.


Im Vergleich zur RDV-CYC-Intravenous-Injektionsgruppe zeigte die Inhalationsgruppe RDV-LIPS eine fast 100-fache Erhöhung der Remdesivir-Active-Metabolit-Nukleotid-Triphosphat-Konzentration (NTP) und eine bessere NTP-Anhäufung in der Lunge als die RDV-CYC-Inhalationsgruppe. Ein schnellerer Übergang von Remdesivir bis NTP von RDV-Lippen (Inhalation) könnte auch aufgrund einer besseren Zellaufnahme beobachtet werden. Im Vergleich zu anderen Vorbereitungen wurde die Überlegenheit von RDV-Lippen mit den Ergebnissen einer In-vivo-Sicherheitsstudie, mit wenig Möglichkeit, Entzündungen zu belegt. Abschließend werden RDV-Lippen zur Lungenlieferung eine starke Formulierung sein, um das In-vivo-Verhalten von Remdesivir zu verbessern und in der COVID-19-Behandlung bessere therapeutische Wirkungen ausübt.


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