Sulbactam Sulfobutyl Beta Cyclodextrin Natriumaufnahmeverbindung

Sulbactam ist ein irreversibles wettbewerbsfähiger β-Lactamase-Inhibitor, der β-Lactamase hemmt, der von grampositiven und negativen Bakterien (außer Pseudomonas Aeruginosa) erzeugt wird. Einzelne Anwendung ist effektiv für periphere Infektionen von Neisseria Gonorrhoeae und Meningococcus; Kombinierte Behandlung von Sulbactam und Ampicillin, Cefoperazon, Piperacillin, Mezlocillin und anderen empfindlichen Bakterien in der Atemwege, Harnweg, Geburtshilfe und Gynäkologie und Bauchhöhle Innen, Haut und Weichgewebe, Auge, Ohr, Nase und Hals, Knochen und Gelenk Infektionen sowie Sepsis, Meningitis usw. Die Absorption nach oraler Verabreichung ist jedoch schlecht. Etwa 70% des ursprünglichen Medikaments werden von der Niere 6 Stunden nach der Injektion ausgeschieden, und die Urinausscheidung in 24 Stunden beträgt 85% des verabreichten Betrags.

Natriumsulfobutyl-Beta-Cyclodextrin (SBE-β-CD)ist ein polyanionisches β-Cyclodextrin-Derivat. Das Molekül ist in Form eines abgeschnittenen Kegels. Die Innen- und Seitenkettenalkylether können bessere hydrophobe Wirkstoffmoleküle enthalten und die Vorteile der zunehmenden Wirkstofflöslichkeit aufweisen, die Arzneimittelstabilität und andere Funktionen und Sicherheit verbessern.

Die wässrige Lösung von Sulfobutyl-Beta-Cyclodextrin-Natrium (SBE-β-CD) wird mit Sulbactam gemischt, gerührt, gelöst, zur Trockne gerührt oder sprühgetrocknet oder lyophilisiert, um das Einschlussverbindungspulver zu erhalten. Die Inklusionsverbindung hat die Eigenschaften der guten Wasserlöslichkeit, der guten Stabilität und der hohen Bioverfügbarkeit. Die orale Verabreichung der Präparation aus der Inclusion-Verbindung kann den Zweck des schnellen Einsatzes der Wirkung erreichen, und die Injektionsverwaltung kann den Anforderungen unterschiedlicher klinischer Bedürfnisse erfüllen. Darüber hinaus reduziert die hohe Bioverfügbarkeit der oralen Verabreichung den Abfall und schafft Bedingungen für den sicheren und rationalen Drogenkonsum.