Vorteile von Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin inklusion acyclovir Augentropfen

Acyclovir hat eine starke hemmende Wirkung auf Herpes-Virus-DNA-Polymerase, aber das Medikament ist schlecht wasserlöslich und seine mündliche Absorptionsrate beträgt etwa 15%, was seine klinische Anwendung ernsthaft beeinträchtigt.Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (HP-β-CD)ist eine Art hydroxyalkyliertes Derivat von β-Cyclodextrin, die Löslichkeit in wässriger Lösung beträgt> 50% (W / V) und ist in Alkohol in der wässrigen Lösung löslich. Die Einbeziehung von HP-β-CD auf ACYCLOVIR erhöht die Löslichkeit von Acyclovir, was das 4,4-fache der ursprünglichen Löslichkeit im Durchschnitt ist, und löst die Probleme der schlechten Wasserlöslichkeit und der schlechten oralen Absorption von Acyclovir. Die Auswahl von HP-β-CD als Inclusion-Substanz von Acyclovir ist der Vorbereitungsprozess einfach, das Qualitätssteuerungsverfahren ist zuverlässig, die Vorbereitungsstabilität ist gut und kann den Bedürfnissen der klinischen Augenheilkunde erfüllen.

HP-β-CD ist ein nichtkristallines weißes Pulver, stabil für Licht, Alkali und Wärme. Es kann 80 ℃ und 4 500XL-Licht für 10 d standhalten. Es ist leicht, Feuchtigkeit unter hoher Luftfeuchtigkeit (Luftfeuchtigkeit 92,5%) aufzunehmen und ist instabil zu starken Säuren. . Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin ist leicht löslich in Wasser, und seine Löslichkeit bei Raumtemperatur beträgt mehr als 50% (m / v), auch bis zu 75% (m / v). Und kann in alkoholischer Wasserlösung gelöst werden.

Verglichen mit β-CD hat HP-β-CD folgende Eigenschaften:

①HP-β-CD hat eine niedrige Nephrotoxizität und kann parenteral verwendet werden. Der Verabreichungsweg ist besser als β-CD;

②HP-β-CD wird nicht mit Magensäure und α-Amylase hydrolysiert, nimmt kaum an dem Metabolismus von Organismen teil und sammelt sich nicht;

③HP-β-CD und das Wirkstoff bilden einen Komplex, um die Freisetzung des Arzneimittels zu fördern, während die β-CD und das Medikament einen Komplex bilden, um einen langsamen Effekt auf das Medikament zu haben;

④HP-β-CD hat eine geringe Oberflächenaktivität, die grundsätzlich keine Hämolyse und Irritation, während β-CD hämolytischer Effekt aufweist, und die parenterale Verabreichung hat auch einen bestimmten Reizwirkung.