Wirkung von Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin auf die Umwandlungsreaktion von Phytosteroiden

Die geringe Wasserlöslichkeit von Steroiden verringert die Auslastungsrate des Substrats und der Reaktionsgeschwindigkeit, und hohe Konzentrationen von Substraten und Produkten führen häufig zur Hemmung oder Inaktivierung von Biokatalysatoren. Das zu lösende Schlüsselproblem in der mikrobiellen Umwandlungsreaktion von hydrophoben Verbindungen besteht darin, die Löslichkeit des Substrats zu verbessern und die Aktivität und Stabilität des Biokatalysators aufrechtzuerhalten. Supramolekular ist ein molekulares Aggregat, das basierend auf der nicht kovalenten Bindungswechselwirkung zwischen Molekülen besteht. Die nicht kovalente Bindung zwischen den Wirts- und Gastmolekülen ist eine schwache Wechselwirkung, einschließlich Wasserstoffbrückenbindungen, Van-der Waals-Kräfte und Koordinierungsanleihen. , Hydrophile / hydrophobe Wirkungen und ihre synergistischen Wirkungen. Als die supramolekulare Wirtverbindung der zweiten Generation ist β-Cyclodextrin (β-CD) eine cyclische Verbindung, die aus 7 Glucopyranoseeinheiten besteht, was außerhalb des Rings hydrophil ist und im Ring hydrophob ist. Diese spezielle Struktur ermöglicht es, dass sie als Hauptkörper verwendet werden kann, um hydrophobe Steroide umzuschließen, die Löslichkeit der Steroide zu verbessern, und dienen gleichzeitig als Substrat- / Produktspeicherbibliothek, um die Substrat- / Produkt-Toxizität zu reduzieren. Mit der kontinuierlichen Vertiefung der Forschungsarbeiten haben sich jedoch die Mängel von β-Cyclodextrin selbst, beispielsweise mit niedriger Wasserlöslichkeit (18,5 mg / ml bei 25 ° C) und hoher Toxizität, allmählich aufgetaucht. In den letzten Jahren hat das Studium der Cyclodextrin-Modifikation im In- und Ausland auf sich gezogen.Hydroxypropyl-β-Cyclodetrin (HP-β-CD)ist ein Derivat von β-Cyclodextrin, und sein Elternteil im Vergleich zu Cyclodextrin ist die Löslichkeit erheblich verbessert, und die Löslichkeit ist größer als 500 mg / ml (25 ° C). Es gilt als einer der vielversprechendsten Medikamentenmaterialien zwischen vielen Cyclodextrin-Derivaten.

Phytosterole (PS) können in pharmazeutische Intermediates Androst-4-en-3,17-Dione (4-ad) und Androst-1,4-Dien-3,17-Dion (Add) durch Biotransformation, AD (D) umgewandelt werden. ist ein wichtiger Rohstoff für die Synthese von Steroid-Medikamenten, mit reichlich Ressourcen, niedrigem Preis, kurzer Produktionsprozessroute und hoher Ausbeute. Es ist ein hervorragender Ersatz für Diosgenin, der Hauptrohstoff, der derzeit in Steroid-Medikamenten in meinem Land verwendet wird.

Untersuchungen haben gezeigt, dass das Hinzufügen von Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin zum Aufbau eines neuen supramolekularen Mediumsystems die Reaktionsgeschwindigkeit und die molare Umwandlungsrate der Pflanzensteroid-Umwandlungsreaktion erhöhen kann. Wenn die Massenkonzentration an Pflanzensterol 5 g / l beträgt, erreichte die Umwandlung der molaren Umwandlungsrate von Pflanzensterinen 89,9% bei 168 h, was 3,1-facher höher als das Steuerungsexperiment betrug. Wenn die Massenkonzentration von Phytosterol 5-10 g / l beträgt, fügen Sie Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin mit einem Molverhältnis von 2: 1 an Phytosterol bei 0 h um Transformation hinzu, und die molare Umwandlungsrate des Substrats erreicht nach 72 h über 85% der Transformation. .

Bei dem Verfahren der Biotransformationstechnologie von von Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin konstruierter supramolekularer mittlerer System kann Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin unter hoher Konzentrationszuführung mit einer kurzen Umwandlungsperiode und hoher Umrechnungsrate unterzogen werden. Die Vorteile von Cyclodextrin lagen ein bestimmtes Fundament für ein bestimmtes Fundament für Die weitere Untersuchung des Mechanismus von Cyclodextrin in der Biotransformationsreaktion von hydrophoben Verbindungen.

Das von Shandong Binzhou Zhiyuan-Biotechnologie erzeugte Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin hat seine Eigenschaften, Vorbereitungsprozess, Stabilität, Pharmakologie, Toxikologie, Teratogenität, Mutagenität, Karzinogenese, Hämolyse und Irritation usw. mit mehr tieferen Forschungen getan Unternehmen, das sich auf die Entwicklung, Herstellung und Anwendung von Cyclodextrin-Derivaten und Cyclodextrin-Inklusionsverbindungen konzentriert.